?瑞欣妥基于綠葉制藥全球領先的微球技術平臺開發，是中國首個自主研發、開展全球注冊的、具有自主知識產權的創新微球制劑，也是我國首個自主研發的第二代抗精神病藥長效針劑，用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其他各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀和明顯的陰性癥狀，可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀。
上海交通大學醫學院附屬精神衛生中心主任醫師蔡軍教授表示：“瑞欣妥在現有市售的同類長效針劑基礎上進一步改良升級，適用于精神分裂癥的全病程治療，為患者提供新的治療選擇?！?/p>
劑型升級，改善精神分裂癥依從性低的治療難點
精神分裂癥是一種反復發作的慢性遷延性疾病。因患者中斷治療或自行減藥而導致的病情反復是當下精神分裂癥治療的主要難點。數據顯示，首次發作的患者有60％服藥依從性差，5年內的復發率超過80％。多次復發導致病程遷延、增加治療難度、也使治療費用大幅增加。
作為一種創新微球制劑，瑞欣妥通過改良藥物釋放的方式，不僅能夠顯著改善口服抗精神病藥物在精神分裂癥患者中普遍存在的用藥依從性不佳，同時也避免了另一款市售長效針劑首次注射后需同時補充口服制劑的問題，為患者帶來了更好的臨床獲益。
“多數精神分裂癥患者難以堅持每天服用口服藥物，其中一部分是因為無法耐受藥物的不良反應而停止用藥，這也是服藥依從性差的原因。瑞欣妥的給藥方式和平穩持久的血藥濃度可更好地保障患者長期有效用藥?！碧K州市廣濟醫院主任醫師梅其一教授指出?！叭鹦劳鬃⑸浜笃鹦а杆?，可快速控制患者精神病性癥狀，并在停藥后快速清除，更利于醫生根據病情快速調整治療方案?！?/p>
創新是手段，切實滿足臨床需求是目的
在醫藥研發領域，以瑞欣妥為代表的微球制劑、脂質體以及透皮貼劑，都屬于新型高端制劑。與眾多熱衷于熱門靶點開發的醫藥企業不同，綠葉制藥在產品開發上有著獨特的思路——針對臨床痛點，對已上市的制劑進行改良與創新，提供藥效增強、降低副作用、提高服藥依從性等具有明顯臨床優勢的創新制劑產品，讓患者真正從中獲益。
相關行業人士表示，由于技術壁壘高、開發難度大，國內涉足高端制劑研發的企業較少，但如果能在這一領域站穩腳跟，可以為企業構建可持續的競爭優勢。據資料統計，高端制劑的仿制難度大，以技術難度最高的微球制劑為例，過去10年全球誕生多個重磅產品，但基本上都是獨家產品，市場競爭力可見一斑。
在國家層面，近年多項政策也在不斷鼓勵和推動以高端制劑為代表的改良型新藥臨床開發和產業化。工信部等部委聯合發布的《醫藥工業發展規劃指南》中，著重提到藥重點攻關微球在內的高端制劑及高端制劑產業化技術?！笆奈濉币巹澮脖硎疽苿痈叨怂幬镌O計、生產工藝、新型輔料等環節實現突破。
在歐美發達國家，包括高端制劑在內的改良型新藥也是創新藥的重要組成部分。在美國FDA的注冊分類系統中，創新制劑被歸入505（b）（2），而近10年來，美國FDA批準的創新藥NDA類型中，505（b）（2）占比達63．7％。以跨國藥企的產品為例，阿斯利康的多個吸入制劑、武田的注射用醋酸亮丙瑞林微球等也皆屬于劑型創新。
“制劑創新的目的在于解決未滿足的臨床需求，涵蓋療效、順應性、副作用等各方面。我們關注患者的體驗和需求，致力于通過提供有差異的、具有臨床價值的創新產品，為減輕患者的疾病負擔、改善患者的臨床獲益而不懈努力?！本G葉制藥集團總裁楊榮兵表示。
微球技術平臺走向成熟，綠葉制藥步入收獲期
環顧國內醫藥行業，專注于高端制劑創新的企業可謂是“鳳毛麟角”。以微球這一新型釋藥技術為例，關鍵技術過去掌握在歐美等發達國家手中，這導致國內釋藥技術的產業轉化能力低下，其中，產業化領域中試的技術設備達不到要求是國內制備長效微球制劑面臨的主要問題。而產業化能力恰恰是企業自主創新的核心競爭力，對于攻克微球等新型制劑產業化的難題，建設高水平的技術平臺至關重要。曾有臨床專家坦言，“研發生產特殊制劑的門檻較高，企業必須滿足若干關鍵條件，既要有技術平臺，也要有生產線。光是準入這一環節，就會限制很多企業?！?/p>
通過十余年的積累，綠葉制藥打破了海外技術的壟斷，建立起包括高載藥量低突釋微球制備技術、長效緩釋制劑體內外釋放相關性評價、微球產業化制備技術及設備等核心關鍵技術的平臺，形成了在該領域的國際競爭力。特別是其微球技術平臺的工業化研究水平已處于國際領先地位，中試的技術設備、制備工藝全部自行研發。
瑞欣妥的上市，標志著綠葉制藥投入建設多年的微球技術平臺完成了從0到1的突破。上海交通大學醫學院附屬精神衛生中心主任醫師蔡軍教授表示，從劑型創新方面來說，之前所有治療精神分裂癥的長效針劑，無論是微球結構，還是晶體結構，核心技術都是控制在外國手上的，目前只有微球技術實現了國內的自主知識產權突破?！皠撔戮褪?到1的過程是最難的，有了0，后面才有可能發展?！?/p>
綠葉制藥（中國）銷售與市場部副總裁姚健表示，“綠葉制藥打破技術壁壘，建立起全球領先的微球技術平臺，在微球技術的研發和產業化轉換上實現了全面突破?！?未來我們會基于這一平臺推出更多微球產品?！币”硎?。
以瑞欣妥為起始點，綠葉制藥將基于這一成熟的技術平臺，加速推進后續更多的微球產品落地和上市，包括治療帕金森癥的注射用羅替戈汀微球（LY03003，），治療前列腺癌、乳腺癌等性激素依賴性疾病的注射用醋酸戈舍瑞林緩釋微球（LY01005），治療帕金森病、不寧腿綜合癥的 LY03009等。
(審核編輯: 智匯小新)
